Plectranthus madagascariensis phytosomes : formulation optimization

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Title: Plectranthus madagascariensis phytosomes : formulation optimization;
Fitossomas de Plectranthus madagascariensis: otimização da formulação
Author: Matias, Diogo; Roque, Luís; Simões, Maria de Fátima; Diaz-Lanza, Ana; Rijo, Patrícia; Reis, Catarina P.
Abstract: As plantas medicinais são uma fonte interessante de produtos naturais bioactivos com potenciais aplicações farmacêuticas. A veiculação destes agentes bioactivos em nanossistemas é considerada uma estratégia promissora para a optimização dos seus efeitos farmacológicos. O objectivo deste trabalho incide na preparação de fitossomas contendo um extracto bioactivo de Plectranthus madagascariensis e a sua optimização no método de preparação. Foram estudados vários parâmetros de formulação e processo. Observou-se que partículas menores e mais uniformes foram obtidas utilizando acetona como solvente, um período de reacção de 2h e com a adição do colesterol a uma concentração molar de 2,5%. Os fitossomas apresentaram um diâmetro de 191,3 ± 75,3 nm e com um índice de polidispersividade de 0,243 ± 0,18. Os fitossomas apresentaram uma forma esférica mas com aspecto amorfo. Estes nanossistemas foram capazes de encapsular 92,8% do extracto avaliado por HPLC em relação ao composto 7α,6β-dihidroxi-roileanona, o principal composto do extracto. Este estudo sugere uma futura aplicação destes fitossomas na veiculação de agentes bioactivos com interesse terapêutico.Medicinal plants have been a reliable source of bioactive natural products with potential pharmaceutical applications. The delivery of those bioactive agents into nanosystems is considered a promising strategy for the optimization of their pharmacologic effects. This work describes the preparation of phytosomes containing a bioactive extract from Plectranthus madagascariensis and optimization of the preparation method. Different formulations and process parameters were studied. It was observed that smaller and more uniform particles were obtained using acetone as solvent, a reaction time of two hours, and the addition of 2.5% molar concentration of cholesterol. The optimally prepared phytosomes had a diameter of 191.3 ± 75.3 nm with a polydispersity index of 0.243 ± 0.18, and a spherical shape with amorphous appearance. These nanosystems were able to encapsulate 92.8% of the extract, as evaluated by HPLC, relative to 7α,6β-dihydroxyroyleanona, the main extract component. This study suggests a future application of those phytosomes in the delivery of bioactive agents with therapeutic interest.
URI: http://hdl.handle.net/10437/6955
Date: 2015


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