As bicamadas de fosfatidilcolina induzem a degradação do licofelone

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As bicamadas de fosfatidilcolina induzem a degradação do licofelone

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Title: As bicamadas de fosfatidilcolina induzem a degradação do licofelone;
Phosphatidylcholine bilayers trigger the degradation of licofelone
Author: Pereira-Leite, Catarina; Nunes, Cláudia; Cuccovia, Iolanda M.; Reis, Salette
Abstract: Este trabalho demonstra pela primeira vez, segundo julgamos saber, a degradação do licofelone, um inibidor duplo da cicloxigenase e da lipoxigenase em desenvolvimento, em bicamadas de fosfatidilcolina. Com o objetivo de caracterizar as interações do licofelone com a fosfatidilcolina para melhor entender a sua melhor tolerabilidade gástrica em relação aos anti-inflamatórios não esteroides convencionais, os resultados preliminares obtidos demonstraram que quanto menor o pH, maior a velocidade e a extensão da degradação do licofelone na presença de lipossomas de fosfatidilcolina. A concentração lipídica foi outro fator determinante quanto à velocidade e a extensão da degradação deste fármaco, sugerindo que as bicamadas de fosfatidilcolina poderão atuar como um catalisador. Estes resultados destacam a necessidade de considerar os lípidos durante o desenvolvimento de novos fármacos para melhor predizer as suas propriedades farmacocinéticas antes da avaliação clínica.This is the first report, to the best of our knowledge, on the degradation of licofelone, a dual cyclooxygenaselipoxygenase inhibitor under development, in phosphatidylcholine bilayers. With the objective of characterizing licofelone-phosphatidylcholine interactions to understand its better gastric tolerability over conventional nonsteroidal anti-inflammatory drugs, our preliminary data showed that the lower the pH, the higher the rate and extent of licofelone degradation in the presence of phosphatidylcholine liposomes. The lipid concentration was another critical factor influencing the rate and extent of licofelone degradation, suggesting that phosphatidylcholine bilayers may act as a catalyst. These data highlight the need of considering lipids in drug development to better predict the drug pharmacokinetics prior to clinical evaluation.
Description: Biomedical and biopharmaceutical research : jornal de investigação biomédica e biofarmacêutica
URI: http://hdl.handle.net/10437/10160
Date: 2019


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